
基本信息
中文名称:葡甲胺
中文别名:N-甲基-D-葡胺;N-甲基-D-葡萄糖胺;N-甲基-D-葡糖胺;
英文名称:
英文别名:;; ()-;
CAS号:
MDL号:
号:
BRN号:
号:
分子式:
分子量:195.21400
药典标准
主要化学活性成分
本品为1-脱氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇。按干燥品计算,含不得少于99.0%。 [3]
性状
本品为白色结晶性粉末;几乎无臭,味微甜,带咸涩。
本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中几乎不溶。
熔点为128~132℃。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10g的溶液,在25℃时,依法测定,比旋度为-15.5°至-17.5°。 [3]
鉴别
(1)取本品约20mg,置洁净的试管中,加水2ml溶解后,加氨制硝酸银试液1ml,摇匀,置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜。
(2)取本品约10mg,加三氯化铁试液1ml,滴加20%氢氧化钠溶液2ml,初显棕红色沉淀,随即溶解成棕红色溶液。
(3)取本品约50mg,加二硫化碳的饱和水溶液1ml溶解后,加4%硫酸镍溶液数滴,即显黄绿色,并生成黄绿色沉淀。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》463图)一致。 [3]
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清,照紫外-可见分光光度法,在420nm的波长处测定吸光度,不得过0.03。
有关物质
取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法试验,用氢型阳离子交换树脂,磺化交联的苯乙烯-二乙烯基共聚物为填充剂的硅胶基质色谱柱;以三氟乙酸-甲酸-水(0.05:0.3:100)为流动相;示差折光检测器;柱温35℃。葡甲胺峰与杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.25%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。 [3]
还原性物质
取本品2.0g,加水20ml溶解后,取溶液2.5ml,加碱性酒石酸铜试液2ml,水浴加热10分钟,流水冷却1分钟并超声20秒。立即用微孔滤膜(直径25mm,孔径0.45μm)滤过,用水10ml清洗容器及滤膜。另取葡萄糖20mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,取溶液2.5ml,自上述“加碱性酒石酸铜试液”起同法操作,供试品滤膜的颜色不得深于对照滤膜的颜色。含还原性物质以葡萄糖计,不得过0.2%。 [3]
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。
镍盐
取本品1.0g,炽灼灰化后,残渣中加硝酸0.5ml,蒸干至氧化亚氮蒸气除尽后,放冷,加盐酸2ml,置水浴上蒸千,加水5ml使溶解并移至纳氏比色管中,加溴试液1滴,振摇1分钟,加氨试液使成碱性,加丁二酮肟试液1ml,摇匀,放置5分钟,如显色,与标准镍溶液(取含结晶水的硫酸镍适量,按干燥品计算,加水溶解并稀释制成每1ml中含Ni 1.0μg的溶液)5ml,自上述“加溴试液1滴”起,用同法处理后的颜色比较,不得更深(0.0005%)。 [3]
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品2.0g,置坩埚中,加2%硝酸镁乙醇溶液10ml,点燃,燃尽后,先用小火炽灼使炭化,再在500~600℃炽灼至灰化,如未灰化完全,加少量硝酸湿润,蒸干,至氧化亚氮蒸气除尽后,放冷,继续在500~600℃炽灼至完全灰化,放冷后,加5ml盐酸,水浴加热使残渣溶解,加水23ml,作为供试品溶液,依法检查,应符合规定(0.0001%)。 [3]
热原
取本品,加灭菌注射用水制成每1ml中约含0.12g的溶液,依法检查,剂量按家兔体重每1kg注射5ml,应符合规定。
含量测定
取本品约0.4g,精密称定,加水20ml溶解后,加甲基红指示液2滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.52mg的。 [3]
药物分析
方法名称: 葡甲胺的测定—中和滴定法
应用范围: 本方法采用滴定法测定葡甲胺的含量。
本方法适用于葡甲胺。
方法原理: 供试品加水使溶解后,加甲基红指示液,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,记录盐酸滴定液的使用量,计算,即得。
试剂: 1. 水(新沸放置至室温)
2.盐酸滴定液(0.1mol/L)
3.甲基红指示液
4. 基准无水碳酸钠
仪器设备:
试样制备: 1.盐酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取盐酸9.0mL,加水适量使成,摇匀。
标定:取在℃干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g,精密称定,加水50mL使溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时,煮沸2分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.5mol/L)相当于5.3mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量,算出本液的浓度,即得。
2.甲基红指示液
取甲基红0.1g,加0.05mol/L氢氧化钠溶液7.4mL使溶解,再加水稀释至200mL,即得。
操作步骤: 精密称取本品0.4g,加水20mL溶解后,加甲基红指示液2滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗盐酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.52mg的葡甲胺(),即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合1标准中对该体积移液管的精度要求。
药理作用
本品通过增强cAMP脂溶性,提高cAMP纯度,使得cAMP发挥1的药理作用。cAMP具有正性肌力作用,松弛平滑肌作用,调节1二信使功能,其药理作用表现为:1.正性肌力作用:MCA是非洋地黄类强心药物,能增加心肌收缩力,改善心脏泵血功能。2.扩张血管作用:扩张外周血管,减轻心脏前后负荷。3.改善心肌代谢:减低冠脉阻力,增加心肌供氧量,提高氧利用率。4.抑制血小板活性:抑制凝血酶诱导的人体血小板游离钙升高,从而抑制血小板活化,间接起到保护心血管作用。5.抗心律失常作用:延迟肾上腺素诱发心律失常的潜伏期,缩短心律失常的持续时间,减少钙离子引起心室纤颤和室性心动过速的发生率。对P细胞功能调节作用:MCA发挥1二信使作用,调节P细胞功能,同时具有促进细胞生长效应。 [4]
适应证
临床上用于治疗:1.心力衰竭:对高血压心脏病、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)及心肌病等各种原因所致的心力衰竭,均有较好疗效。2.冠状粥样硬化性心脏病(冠心病):本品降低心肌耗氧量,改善心肌细胞代谢,保护缺血缺氧心肌;同时扩张冠状动脉,改善冠脉循环,增加心肌供氧,故适用于治疗急性心肌梗死,治疗稳定型劳力性心绞痛有确切疗效。3.急性心肌炎:对心肌炎所致的心力衰竭、室性心动过速及房室传导阻滞等有不同程度的改善或恢复,扩大的心脏可缩小。4.扩张型心肌病:用药后心功能及心电图均有改善,部分患者扩大的心脏明显缩小或恢复正常。5.病态窦房结综合征:适用于早期或演变中的患者,对窦性静止、窦房阻滞、慢快综合征均有不同程度的恢复。6.室性期前收缩:对各种原因所致的室性期前收缩和其它心律失常有一定疗效,可作为治疗心

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